Ceftriaxona Sódica

La ceftriaxona sódica es una cefalosporina resistente a las β-lactamasas con una vida media sérica extremadamente larga. La dosificación de una vez al día es suficiente para la mayoría de las indicaciones. Dos factores contribuyen a la duración prolongada de la acción de la ceftriaxona: alta unión a proteínas en el plasma y excreción urinaria lenta. La ceftriaxona se excreta tanto por la bilis como por la orina. Su excreción urinaria no se ve afectada por el probenecid. A pesar de su volumen de distribución comparativamente bajo, llega al líquido cefalorraquídeo en concentraciones eficaces en la meningitis. Se observa farmacocinética no lineal.
La ceftriaxona contiene un sistema heterocíclico altamente ácido en el grupo 3-tiometilo. Se cree que este inusual sistema de anillos de dioxotriazina confiere las propiedades farmacocinéticas únicas de este agente. La ceftriaxona se ha asociado con “lodos” o pseudolitiasis detectados ecográficamente en la vesícula biliar y el colédoco. Los síntomas de colecistitis pueden ocurrir en pacientes susceptibles, especialmente aquellos que reciben tratamiento prolongado o con dosis altas de ceftriaxona. El culpable ha sido identificado como el quelato de calcio.
La ceftriaxona exhibe una excelente actividad antibacteriana de amplio espectro contra organismos Gram positivos y Gram negativos. Es altamente resistente a la mayoría de las β-lactamasas mediadas por cromosomas y plásmidos. La actividad de la ceftriaxona contra Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus indol positivo y Pseudomonas spp. Es particularmente impresionante. También es eficaz en el tratamiento de la gonorrea resistente a la ampicilina y de las infecciones por H. influenzae, pero generalmente es menos activo que la cefotaxima contra las bacterias grampositivas y B.fragilis.