Breve descripción:
Número CAS:51322-75-9
Fórmula molecular:C9H8ClN5S
peso molecular:253,71
Estructura química:
| Información básica | |
| Nombre del producto | tizanidina |
| Calificación | Grado farmacéutico |
| Apariencia | Polvo blanco |
| Ensayo | 99% |
| Duración | 2 años |
| Embalaje | 25 kg/tambor |
| Condición | Conservar a -20°C |
Describir
La tizanidina es un derivado penteno heterocíclico de dos nitrógenos de imidazolina. La estructura es similar a la de la clonidina. En 1987, se incluyó por primera vez en Finlandia como agonista del receptor central de adrenalina α2. Actualmente, se utiliza como relajante muscular central en clínica. Puede usarse para tratar espasmos musculares dolorosos, como el síndrome de cintura y cuello y la tortícolis. También se puede utilizar para tratar el dolor posoperatorio, como la hernia de disco y la artritis de cadera. Proviene de la anquilosis de trastornos neurológicos, como la esclerosis múltiple, la mielopatía crónica, el accidente cerebrovascular, etc.
Función
Se utiliza para reducir la tensión del músculo esquelético, los espasmos musculares y la miotonía causada por lesiones cerebrales y de la médula espinal, hemorragia cerebral, encefalitis y esclerosis múltiple.
Farmacología
Reduce selectivamente la liberación de aminoácidos excitadores de las interneuronas e inhibe el mecanismo multisináptico relacionado con la sobretensión muscular. Este producto no afecta la transmisión neuromuscular. Es bien tolerado. Es eficaz para los espasmos musculares dolorosos agudos y la anquilosis crónica que se origina en la médula espinal y el cerebro. Puede reducir la resistencia del movimiento pasivo, reducir la espasticidad y el clonus y aumentar la intensidad del movimiento voluntario.
Usos
Tizanidina marcada, destinada a ser utilizada como estándar interno para la cuantificación de tizanidina mediante espectrometría de masas GC o LC. La tizanidina podría tener uso terapéutico como inhibidor principal de la proteasa del SARS-CoV-2.
Uso clínico
La tizanidina es un agonista del receptor adrenérgico α2 de acción central que se utiliza para tratar afecciones de espasticidad muscular crónica, como la esclerosis múltiple.
Mecanismo de acción
La tizanidina es un relajante muscular de actividad central análogo de la clonidina que está aprobado para su uso en la reducción de la espasticidad asociada con lesiones cerebrales o de la médula espinal. Su mecanismo de acción para reducir la espasticidad sugiere una inhibición presináptica de las neuronas motoras en elα2-adrenérgicos, reduciendo la liberación de aminoácidos excitadores e inhibiendo las vías ceruleoespinales facilitadoras, lo que resulta en una reducción de la espasticidad. La tizanidina sólo tiene una pequeña fracción de la acción antihipertensiva de la clonidina, presumiblemente debido a su acción en un subgrupo selectivo deαLos adrenoceptores 2C, que parecen ser responsables de la actividad analgésica y antiespasmódica de imidazolinaα2-agonistas(20).
